Während Aspirin nicht nur als Schmerzmittel, sondern auch als Blutverdünnungsmittel zur Herzinfarktprophylaxe bis heute große Erfolge feiert, wanderte das „heroische“ Molekül aus guten Gründen in den Giftschrank. Heroin – einst gestartet als hoffnungsvolles Schmerz- und Hustenmittel und als Alternative und Entzugsdroge zum Opium [1] – ist längst auf die dunkle Seite der Chemie gewechselt und hat als Droge nicht nur zahlreiche Menschen süchtig gemacht.

Eine Überdosis hat schon vielen Menschen, auch Berühmtheiten aus der Popkultur, das Leben gekostet. Am berüchtigten „goldenen“ Schuss starben beispielsweise die Musiker Janis Joplin und Jim Morrison oder der Oscar-Preisträger und Hollywoodstar Philip Seymour Hoffmann.In Deutschland wurde Heroin übrigens erst im April 1971 verboten und damit zur illegalen Droge.

All das konnte Felix Hoffmann (Abb. 3) natürlich nicht ahnen, als ihm die Synthese von Diacetylmorphin gelang (Abb. 4). Grundlage waren Experimente mit Opiaten des Rohopiums, dem Milchsaft des Schlafmohns. Diese enthalten Morphin, Codein und Thebain als Opiate. Beim Morphin bzw. Morphium erhielt Hoffmann durch die Einführung zweier Acetylgruppen ein weißes, kristallines Pulver, das die Wirkung des Morphins um ein Vielfaches übertreffen sollte. Die einschläfernde Wirkung von Morphin wurde schon um 1803 vom Apotheker Friedrich Wilhelm Sertürner entdeckt. 1818 wurde der Wirkstoff erstmals in ein amtliches Arzneibuch aufgenommen und etablierte sich in den folgenden Jahren als Arzneimittel gegen verschiedenste Leiden, wie z.B. Neuralgien, Augenleiden oder Keuchhusten [2]. Doch schon damals wurde das Suchtpotential von Morphin thematisiert, etwa durch Überdosierungen und den damit verbundenen unerwünschten Symptomen, so dass nach Ersatzstoffen gesucht wurde, 1886 war mit dem Opiat Codein zunächst eine Alternative gefunden, bis schließlich 1897 Heroin synthetisiert wurde.

Die Synthese von Heroin hatte dabei eine Bayer-interne Vorgeschichte. Unterlagen des Bayer-Archivs ist zu entnehmen, dass 1897 Prof. Dr. Heinrich Dreser die Leitung des Pharmakologischen Instituts der Farbenfabriken vorm. Friedr. Bayer & Co. (FFB) am Standort Elberfeld übernommen hatte [2]. In seiner früheren Funktion als außerordentlicher Professor in Göttingen hatte er bereits die Wirkung des Opiumalkaloids Codein auf die Atemwirkung untersucht. Er wollte einen Ersatzstoff für Codein bzw. Morphin finden, der die Atemfunktion lungenkranker Patienten nebenwirkungsfrei verbessern sollte. Tuberkulose und andere chronische Lungenerkrankungen waren in dieser Zeit weit verbreitet.

Felix Hoffmann sollte sich der Sache annehmen und konzentrierte sich auf das Molekül Diacetylmorphin. Diese morphinähnliche Substanz wurde bereits 1874 vom englischen Chemiker Charles R. A. Wright (1844-1894) synthetisiert, er berichtete darüber im „Journal of the Chemical Society“ [3]. Daraus hatte sich jedoch keine Verwendung in der Medizin ergeben. Hoffmann nutzte die Acetylierung als eine Möglichkeit zur chemischen Veränderung von Molekülen und so gelang ihm nur elf Tage nach der Synthese von Aspirin die Herstellung des Diacetylmorphins (Heroin) als gesuchten Ersatzstoff für Codein.

Durch Acetylierung tauschte er die beiden Hydroxy-Gruppen (OH) des Morphins durch zwei Acetyl-Gruppen (CO₂-CH₃) aus. Diese kleine chemische Veränderung reichte aus, um Heroin chemisch rein zu synthetisieren. Nach erfolgreicher Herstellung unterzog Heinrich Dreser den neuen Wirkstoff im Tierexperiment einer ersten klinischen Prüfung. Dabei zeigte sich, dass Heroin von Kaninchen verträglicher aufgenommen wurde als etwa Codein [4].

Das neue Medikament kam noch im selben Jahr als „Heroinum purum“ in Pulverform zu je 1 Gramm, 5 Gramm, 10 Gramm oder 25 Gramm auf den Markt. Ein Jahr später folgte „Heroinum hydrochloricum“ (Abb 6.a und 6.b). Die Arznei gab es zur oralen Einnahme als Saft oder Sirup, als Zäpfchen und sogar als heroingetränkte Tampons zur Anwendung bei Unterleibsschmerzen bei Frauen [2].

1899 produzierte Bayer schon 215 Kilogramm Heroin im Jahr und belieferte mehr als 20 Länder. 1907 waren es bereits 920 Kilogramm pro Jahr. Das Geschäft florierte, Heroin wurde in der Folge von Ärzten unter anderem gegen Multiple Sklerose, Depressionen, Nymphomanie, Magenkrebs und Masturbation verschrieben [4]. Da die verordneten Dosierungen in der Regel nur gering waren und Heroin geschluckt wurde, trat dessen euphorisierende Wirkung nur gedämpft auf, ohne zu einem Rausch zu führen.

Allerdings ist Heroin lipophiler als Morphin und gelangt daher rascher ins Gehirn. Dies führt zu einem schnelleren und stärkeren Eintritt der Wirkung, besonders in größeren Mengen [8]. Und da es quasi frei zugänglich war, war dem Missbrauch letztlich Tür und Tor geöffnet.

Zehn Jahre nach der Markteinführung zeigte sich immer mehr, dass das unter so harmlosen Indikationen eingeführte Präparat ein suchterzeugendes Mittel war [9]. Nachdem 1912 in der Haager Opiumkonvention Heroin in dieselbe Kategorie wie Morphin oder Kokain eingestuft worden war, wurde das Medikament immer zurückhaltender verschrieben.

In Deutschland wurde Heroin ab 1917 verschreibungspflichtig, 1925 wurde das Mittel nahezu weltweit verboten [4]. Das hatte natürlich Auswirkungen: Schon 1926 hatte sich der Heroinabsatz bei Bayer bereits auf 63 Kilogramm reduziert, in den 1930er Jahren waren es nur noch wenige Kilogramm. Im Mai 1940 schließlich stoppte Bayer die Herstellung von Heroin – und dieses zunächst von Erfolg gekrönte Kapitel der Bayer-Firmenhistorie wurde endgültig geschlossen.

Autor und Redaktion danken dem Bayer-Archiv für die Zurverfügungstellung von historischem Bild- und Informationsmaterial.