Ihren Namen haben sie von der Verbindung Amphetamin und sie alle enthalten das Strukturelement des Phenylethylamins, einer Verbindung, die auch natürlich, zum Beispiel in Kakaobohnen vorkommt

Zu den Phenylethylamin-Derivaten gehören die physiologisch bedeutsamen Substanzen Dopamin, Noradrenalin und Adrenalin. Sie haben als Neurotransmitter (Überträger von Nervenimpulsen) und als Gewebshormone eine wichtige Funktion im menschlichen und tierischen Organismus (Stoffwechsel). Dopamin zählt auch zu den sogenannten „Glückshormonen“. Es wird vor allem dann ausgeschüttet, wenn wir uns freuen oder eine Belohnung erhalten.

Die Teilstruktur des Phenylethylamins findet sich auch in Naturstoffen wie Ephedrin, Cathin (einem der Inhaltsstoffe der Droge Kath) oder Mescalin, einem Inhaltsstoff bestimmter Kakteenarten, der ebenfalls halluzinogen wirkt.

Zu den synthetischen Phenylethylamin-Derivaten zählen unter anderem Amphetamin (s. oben; auch Benzedrin®, Speed, Pep genannt), Methamphetamin (Pervitin®, Crystal Meth, Crystal Speed, Ice) und MDMA (Novir®, Ecstasy, Molly, Emma). Im nichtmedizinischen Bereich werden diese „Weckamine“ (aufgrund ihrer „aufweckenden“ Wirkung) vor allem als Partydrogen konsumiert.

Der Wirkstoff Amphetamin besitzt eine stimulierende und aufputschende Wirkung. Solche Substanzen werden in der Drogenszene als „Pusher“ („Upper“) bezeichnet. Die Hauptwirkung von Amphetamin im menschlichen Organismus besteht in der Freisetzung der Neurotransmitter Noradrenalin und Dopamin (s. oben). Wie alle Weckamine wirkt die Substanz auch appetitzügelnd und in höheren Dosen euphorisierend. Amphetamin fällt in Deutschland unter das Betäubungsmittelgesetz, so dass der Handel und der Besitz dieses Stoffes ohne Erlaubnis strafrechtlich verfolgt werden.

Das Amphetamin-Molekül existiert in zwei Raumstrukturen, die sich wie Bild zu Spiegelbild verhalten und die als R-Amphetamin und als S-Amphetamin bezeichnet werden. Die Wirkung beider Strukturen ist ähnlich, die R-Form besitzt jedoch die stärkere psychoaktive Wirksamkeit. In der Humanmedizin werden Amphetamin und seine Abwandlungsprodukte zur Behandlung der Aufmerksamkeits-Hyperaktivitäts-Störung (ADHS) sowie zur Therapie der Narkolepsie (umgangssprachlich: Schlafkrankheit) eingesetzt.

Im nichtmedizinischen Bereich werden Amphetamin-Derivate zur Unterdrückung von Müdigkeit und zur Steigerung des Selbstbewusstseins eingenommen. Amphetamine spielen auch im Doping, insbesondere bei Ausdauersportarten wie Radrennen, eine Rolle.

Es existiert für Stoffe wie Amphetamin eine große Zahl von unterschiedlichen Syntheseverfahren und die Herstellung dieser Substanzen gelingt in relativ einfachen Apparaturen wie das Foto von einem Drogenlabor in den Vereinigten Staaten zeigt. Auch in den Niederlanden vermutet man illegale Drogenlabors, die sich mit der Herstellung von Amphetaminen beschäftigen.